Link:
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31518594
Titel: Nox1 Downregulators: A New Class of Therapeutics.
Abstract übersetzt:
Zitat: "Chronische nicht übertragbare Krankheiten teilen sich den Pathomechanismus der Produktion erhöhter reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) durch Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid-Phosphat-(NADPH)-Oxidasen, bekannt als Nox. Die jüngste Entdeckung, dass die Expression von Nox1, einem Nox-Isoform, die in die Pathogenese von Herz-Kreislauf- und Nierenerkrankungen involviert ist, durch die Expression und Aktivität des G proteingekoppelten Östrogenrezeptors (GPER) reguliert wird, führte zur Identifizierung von oral aktiven kleinmolekularen GPER-Blockern als selektive Nox1-Downregulatoren (NDRs). Präklinische Studien mit NDRs haben positive Auswirkungen auf Gefäßerkrankungen, Bluthochdruck und glomeruläre Nierenverletzungen gezeigt.
Diese Ergebnisse deuten auf das therapeutische Potenzial von NDRs hin, die den Nox1-Proteinspiegel senken, nicht nur bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie arterieller Hypertonie,
Lungenhochdruck, Herzinsuffizienz mit konservierter Ejektionsfraktion (HFpEF) und chronischer Nierenerkrankung, sondern auch bei anderen nicht übertragbaren Krankheiten wie zerebrovaskulärer Erkrankung und vaskulärer Demenz, Alzheimer,
Autoimmunerkrankungen und Krebs, bei denen eine erhöhte Nox1-basierte ROS-Produktion eine kausale Rolle spielt."
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