www.atsjournals.org/doi/abs/10.1164/rccm.201812-2275OC
Titel: Multicenter Preclinical Validation of BET Inhibition for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension.
Deutsch: Multizentische präklinische Validierung der BET Inhibition für die Behandlung der Pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH)
Aus dem Abstact (übersetzt zitiert):
RATIONALE. Die pulmonale arterielle Hypertonie (PAH) ist eine degenerative Arteriopathie, die zu einem rechtsventrikulären (RV) Versagen führt. Bromodomain-containing protein 4 (BRD4), ein Mitglied der Bromodomain and Extra-Terminal motif (BET) Familie, wurde als kritischer epigenetischer Treiber für Herz-Kreislauf-Erkrankungen identifiziert.
ZIELE. Untersuchung des therapeutischen Potenzials von RVX208, einem klinisch verfügbaren BET-Hemmer, bei PAH.
[..]
Fazit: "RVX208, ein klinisch verfügbarer BET-Hemmer, moduliert proproliferative, pro-survivale und pro-inflammatorische Wege, möglicherweise durch Wechselwirkungen mit FoxM1 und PLK1. Dadurch wurde der PAH-Phänotyp in isolierten PAH-mikrovasukulären Endotheliumzellen und in glaten Gefäßmuskelzellen (SMCs) in vitro sowie in verschiedenen PAH-Rattenmodellen umgekehrt. RVX208 unterstützte auch den druckbelasteten Rechten Ventrikel in vivo.
Zusammen unterstützen diese Daten die Etablierung einer klinischen Studie mit RVX208 bei PAH-Patienten."
(Übersetzt mit
www.DeepL.com/Translator")
Grafik zur Funktionsweise von RVX208 auf Researchgate:
www.researchgate.net/publication/3328150...Hypertension/figures
Mehr zur BET-Inhinition
www.atsjournals.org/doi/abs/10.1164/rccm.201906-1235LE
Titel: EpiHope for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension: Selective vs Non-selective BET Inhibition
Deutsch: EpiHope für die Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie: Selektive vs. Nicht-seleltive BET-Inhibition.
Ebenfalls zu diesem Thema:
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31419387
(eine Reaktion auf die beiden genannten Artikel).
Noch ein Link zu diesem Thema:
www.atsjournals.org/doi/abs/10.1164/rccm.201905-0993LE
Titel: BET Bromodomain Inhibitors and Pulmonary Arterial Hypertension: Take Care of the Heart
Deutsch: BET Bromodomain Inhibitoren und PAH: Pass auf das Herz auf
(Leider noch kein Abstract)
Leider derzeit keine weiteren Infos frei verfügbar.
RS
